Pimavanserina (nome comercial: Nuplazid) é um antipsicótico atípico aprovado para o tratamento da psicose associada à doença de Parkinson. É tomado por via oral.
Os efeitos colaterais da pimavanserina incluem edema periférico e confusão . Ao contrário de outros antipsicóticos, a pimavanserina não é um antagonista do receptor de dopamina, mas sim um antagonista seletivo ou agonista inverso do receptor de serotonina 5-HT2A e, em menor grau, do receptor de serotonina 5-HT2C.
A pimavanserina recebeu sua primeira aprovação para uso médico em 2016. Foi liberada como medicamento genérico em 2024.
Usos médicos A pimavanserina é usada no tratamento da psicose de Parkinson, caracterizada por sintomas como alucinações (ver ou ouvir coisas que não existem) e delírios (crença exacerbada em coisas irreais).
Formas disponíveis Pimavanserina está disponível na forma de comprimidos de 10mg e cápsulas de 34 mg, ambos admnistrados por via oral.
Efeitos colaterais Os efeitos colaterais da pimavanserina incluem edema periférico e confusão, entre outros.
Farmacologia
Farmacodinâmica + (Ki, nM)5-HT1A5-HT2A0.087–0.5 (Ki)1.9–50 ()5-HT2B436 (Ki)5-HT2C0.44–10 (Ki)91 ()D1–D5300+α1–β3300+H1–H4300+M1–M5300+σ1120Notes: Quanto menor o valor, mais fortemente a droga se liga ao alvo. Todas as proteínas são humanas, a menos que especificado de outra forma. Refs: A pimavanserina atua como um agonista ou antagonista inverso seletivo do receptor de serotonina 5-HT2A. É também um antagonista ou agonista inverso do receptor de serotonina 5-HT 2C em menor grau.
O fármaco tem uma afinidade (Ki) de 0,087 a 0,5 nM para o receptor de serotonina 5-HT2A e 0,44 a 10 nM no receptor de serotonina 5-HT2C, enquanto seus valores de inibição funcional (IC50) foram relatados como sendo 1,9 nM no receptor de serotonina 5-HT2A e 91 nM no receptor de serotonina 5-HT2C. Portanto, a pivanserina demonstra uma afinidade de 3 a 50 vezes maior pelo receptor de serotonina 5-HT2A em relação ao receptor de serotonina 5-HT2C, dependendo do ensaio, além de uma seletividade 49 vezes superior na inibição funcional do receptor de serotonina 5-HT2A em comparação ao receptor de serotonina 5-HT2C.
A pimavanserina apresenta baixa ligação aos receptores σ1 (K i = 120 nM) e não tem afinidade significativa (Ki > 300 nM) no receptores de serotonina 5-HT2B, dopaminérgicos (incluindo o receptor D2),muscarínicos, histamínicos, adrenérgicos ou para .
Farmacocinética A meia-vida de eliminação da pimavanserina é de 54 a 57 horas. A meia-vida do seu metabólito ativo N-desmetilpimavanserina é de 200 horas.
Categoria:Ureias Categoria:Piperidinas Categoria:Éteres fenólicos Categoria:Antipsicóticos atípicos Categoria:Antagonistas 5-HT2C Categoria:Antagonistas 5-HT2A