Fumagilina é uma biomolécula complexa e usada como um agente antimicrobiano. Foi isolado em 1949 a partir do microrganismo Aspergillus fumigatus.F. R. Hanson, T. E. Elbe, J. Bacteriol. 1949, 58, 527
A fumagilina foi originalmente patenteado pela Upjohn, uma empresa farmacêutica, em 1953. Na corrida para encontrar novos antibióticos para substituir penicilina para os seres humanos, muitos antibióticos foram desenvolvidos e testados. Dado que a fumagilina, não ter qualquer potencial óbvio para os seres humanos, ele foi esquecido pela Upjohn. Em 1957 a Abbott Laboratories, patenteado produto Fumidil B® para o tratamento da nosemose causado pelo Nosema apis das abelhas.
Usos Em animais Ele foi originalmente usado contra o parasita microsporídio Nosema apis que infeta as abelhas-europeias. Contudo em alguns países está proibido seu uso por ser um contaminante não aceitável do mel, por exemplo no Chilever www.sag.cl apesar de no Chile estar totalmente disseminada a Nosemose.
Alguns estudos descobriram que seja eficaz contra alguns myxozoan parasitas, incluindo Myxobolus cerebralis, um importante parasita dos peixes; contudo, nos testes mais rigorosos necessários para aprovação pela agência FDA (Food and Drug Administration) dos EUA, não foi efetivo.
Há relatos de que a fumagilina controla Nosema ceranae, que foi recentemente implicado como uma causa possível distúrbio do colapso das colônias. O último relatório, no entanto, tem mostrado que é ineficaz contra Nosema ceranae. Fumagilina é também investigada como um inibidor do desenvolvimento do parasita da malária .Xiaochun Chen et al. "Fumagillin and Fumarranol Interact with P. falciparum Methionine Aminopeptidase 2 and Inhibit Malaria Parasite Growth In Vitro and In Vivo". Chemistry & Biology, Vol. 16 Nr. 2 (2009) blz. 193-202. Christopher Arico-Muendel et al. "Antiparasitic activities of novel, orally available fumagillin analogs". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters Vol. 19 Nr. 17 (2009), blz. 5128-5131
Em humanos Fumagilina tem sido usada no tratamento de microsporidiose. Também como um amebicida.
Fumagilina pode bloquear a formação de vasos sanguíneos através da ligação a uma enzima metionina aminopeptidase 2 e, por essa razão, o composto, em conjunto com os derivados semi-sintéticos, são investigados como um inibidor de angiogênese no tratamento do câncer.
Ensaios clínicos preliminares estão sendo realizadas por Zafgen em usar o análogo químico da fumagilina o beloranib para perda de peso.
De acordo com Zbidah e colegas de trabalho da Alemanha fumagilina é tóxico para os eritrócitos in vitro.
Síntese total A fumagilina e o seu relacionado fumagilol (o produto hidrolisado) tem sido alvo na síntese total, com diversos relatos de estratégias bem sucedidas, racêmica, assimétrica e formal.A Concise Synthesis of Fumagillol David A. Vosburg, Sven Weiler, Erik J. Sorensen Angewandte Chemie International Edition Volume 38, Issue 7, Date: April 1, 1999, Pages: 971-974 DOI
Ver também
Angiogênese
Referências
Bibliografia Gilbert, M. A. & Granath, W.O. Jr. (2003). Whirling disease and salmonid fish: life cycle, biology, and disease. Journal of Parasitology, 89(4), pp. 658–667
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