La cetirizina es un fármaco antihistamínico de segunda generación que no genera efectos a nivel de sistema nervioso central. Está indicado para aliviar los síntomas de enfermedades alérgicas como: rinitis alérgica estacional (incluyendo los síntomas oculares), rinitis alérgica perenne, urticaria crónica idiopática.
Es un metabolito más hidrosoluble de la hidroxicina, con escasa actividad anticolinérgica. Tiene una vida media prolongada que permite dosificación una vez al día.
Historia Es un antihistamínico de segunda generación, que fue introducido durante la década de 1980 y 1990. Presenta menos efectos adversos que los de primera generación y no está relacionado causalmente con muertes por sobredosis. Tiene mejoras en cuanto a su rápida acción (en minutos) para tratar rinitis alérgica y conjuntivitis alérgica. Los antihistamínicos de segunda generación son más eficaces y seguros en dosis altas (hasta 4 veces) en dosis orales.
Descripción Es un antihistamínico de segunda generación, que compite con la histamina por el receptor evitando los síntomas que causan la alergia, además de que tiene una muy buena respuesta frente a la urticaria a diferencia de los demás antihistamínicos. Es el metabolito activo de la hidroxicina. class=skin-invert-image|miniaturadeimagen|277x277px|Comparación de las fórmulas de hidroxicina y sus derivados
Farmacocinética Vías de administración
Vía oral Vía intramuscular
Absorción Medicamento soluble en agua (ionizado), se diluye en los ácidos gástricos del estómago y pasa al intestino delgado donde se absorbe por las células epiteliales mediante procesos de transporte activo y transporte pasivo. Tiene un pH ácido de entre 4 a 6,(los valores varían dependiendo del excipiente utilizado). Biodisponibilidad muy alta, si es administrado por vía oral (70 a 85%).
Distribución El volumen de distribución es de 0,50 l/kg, (amplia capacidad de distribución por torrente sanguíneo después de ser absorbida). Unión a proteínas plasmáticas del 93± 0,3 %. La distribución en niños varía según la edad, el peso, desarrollo fisiológico, está entre 0.4 a 0.6 L/kg. En ancianos es menor que en adultos jóvenes, debido a los cambios fisiológicos asociados al envejecimiento, la disminución del flujo sanguíneo, función renal y hepática.
Metabolismo y metabolitos El metabolismo tiene lugar principalmente en el hígado mediante mecanismos de oxidación y conjugación. Se metaboliza principalmente por el sistema del citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Durante este proceso, la cetirizina se transforma en un metabolito inactivo denominado cetirizina N-óxido.
Su vida media es entre 12 a 24 horas. Su metabolismo es similar en niños y adultos. En lactantes y ancianos es menor debido a sus condiciones fisiológicas.
Excreción La mayor parte de la cetirizina se excreta intacta a través de la orina, se produce principalmente a través de la filtración renal, se excreta por procesos de transporte activo, lo que hace eficiente su eliminación. La vida media es amplia, por lo que tarda en eliminarse completamente, puede demorar hasta días. Farmacodinámica
Mecanismo de Acción miniaturadeimagen|Figura 1.1 efectos de la histamina a nivel gastrointestinal y pulmonar. Es el metabolito activo de la hidroxicina, antagonista los receptores H1, y una baja afinidad por los receptores de tipo muscarínicos, dopaminérgicos y serotoninérgicos en comparación con la hidroxicina. Al ser hidrosoluble, no atraviesa barrera hematoencefálica, y en dosis recomendadas no se asocia con efectos adversos relacionados con el Sistema Nervioso Central. La cetirizina actúa en los mastocitos, por lo que reduce la producción de prostaglandinas D2 la cual es un mediador en la broncoconstricción e inhibidor del factor de activación plaquetario y citotóxico.
Efectos izquierda|miniaturadeimagen|Figura 1.2 mecanismo de acción de hidroxicina y cetirizina en músculo liso de vías respiratorias y tracto gastrointestinal.
Reducción de síntomas como el prurito, rinorrea y eritema. Efecto antiinflamatorio y modulatorio sobre el sistema inmune. Sistema nervioso central: (Somnolencia) A pesar de que no atraviesa la barrera hematoencefálica, puede tener una mínima acción sobre el SNC en dosis altas o en interacción con otros medicamentos.
Interacciones Fármacos que interaccionan con CetirizinaFármacoResultados de la interacciónSedantes o depresores del SNCFarmacodinamia: Puede aumentar el efecto sedante de la cetirizina, causando somnolencia excesiva y disminución de la alerta.Inhibidores de CYP3A4 (Antibióticos y azoles)Farmacodinamia: Puede aumentar los niveles de cetirizina en el cuerpo, aumentando el riesgo de efectos secundarios.Inductores de CYP3A4 (Barbituricos)Farmacocinética: Puede disminuir los niveles de cetirizina en el cuerpo, reduciendo su eficacia en el tratamiento de las alergias.AlcoholFarmacodinamia: Puede aumentar el efecto sedante de la cetirizina, causando somnolencia excesiva y disminución de la alerta.ComidaFarmacocinética: La absorción no se reduce con la comida, aunque sí la velocidad.
Efectos Adversos Reacciones adversas a CetririzinaSistema implicadoGrupo CIOSMTipo de reacciónTrastornos psiquiatricosPoco frecuentesAgitación y confusiónRarosDesorientación y alucinacionesMuy rarosAgresión, depresión y ticsTrastornos OcularesRarosVisión borrosaTrastornos CardiacosRarosParo cardiaco, fibrilación ventricular y taquicardia ventricularNo conocidaArritmias ventriculares, prolongación de intervalo QTTrastornos VascularesRarosHipotensiónSistema GastrointestinalFrecuentesEstreñimientoPoco frecuentesNáuseasRarosVómitoMuy rarosDiarreaTrastornos renales y urinariosRarosRetención urinariaTrastornos generales y alteraciones en el lugar de administraciónRarosMalestar, pirexiaNo conocidaAstenia, edemaSistema inmunológicoRarosReacciones de hipersensibilidadMuy rarosShock anafilácticoTrastornos respiratorios, torácicos y mediastínicosMuy rarosBroncoespasmoTrastornos hepatobiliaresRarosPruebas de la función hepática anormalMuy rarosHepatitisTrastornos de la Piel y tejido subcutáneoRarosPrurito, eritema, erupción papular, urticaria, dermatitisMuy rarosAngioedema, aumento de la sudoración, exantema fijo medicamentoso, pustulosis exantemática aguda generalizada (AGEP), eritema multiforme, síndrome de Stevens-JohnsonTrastornos renales y urinariosRarosRetención urinariaMuy rarosDisuria, enuresisTrastornos generales y alteraciones en el lugar de administraciónRarosMalestar, pirexia Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo, a alguno de los excipientes, a hidroxicina o a cualquier derivado piperazínico. Pacientes con insuficiencia renal grave con un aclaramiento renal inferior a 10 ml/min.
Precauciones Pacientes pediátricos: Menores de un año pueden producir apnea del sueño; en recién nacidos y prematuros hay mayor susceptibilidad a los efectos anticolinérgicos estimulantes del SNC, con mayor riesgo de presentar convulsiones. Por los efectos sedantes que pueden afectar el desempeño escolar, los antihistamínicos no son recomendados en niños.
Pacientes geriátricos: tienen mayor riesgo de presentar mareo, sedación, confusión, hipotensión y reacciones paradójicas de excitación, así como efectos anticolinérgicos; los pacientes con deterioro de la función hepática son más susceptibles a presentar toxicidad.
Sobredosis Dosis tóxica: Niños y adultos: 0,75 mg/kg
Síntomas: Somnolencia severa, confusión, agitación, inquietud, boca seca, visión borrosa, dificultad para orinar, dolor abdominal, náuseas, emesis, ritmo cardíaco acelerado, arritmia y convulsiones.
Tratamiento: el lavado gástrico dentro de las primeras horas después de la ingestión y la administración de carbón activado para capturar el exceso de cetirizina del estómago.
Presentaciones
Un solo medicamento Jarabe 100mg/100mL Gotas orales 10 mg/mL Tabletas 10mg
Combinados
Cetirizina + acetaminofen + fenilefrina Cetirizina + acetaminofen + fenilefrina + cafeína Cetirizina + Ibuprofeno + fenilefrina
Nombres comerciales Nombres comerciales CETIRIZINA®, ALERGEX®, CETRINE®, CETIRRINOL®,CETIRAX®, ZOAR®, ACIDRINE®, ZERIDIL®.
Uso veterinario Es una antihistamínico útil en felinos y caninos para controlar la sintomatología de las alergias que causan principalmente comezón.
Véase también Alergia Hidroxicina Levocetirizina
Referencias
Categoría:Antihistamínicos Categoría:Medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud