Los receptores adrenérgicos α2 engloban 3 subtipos de receptores adrenérgicos α2 (α2A, α2B, y α2C). Se trata de unos receptores acoplados a proteínas G (GPCR, por sus siglas en inglés G protein-coupled receptors) presentes en la membrana plasmática de ciertas células.
Funciones Los receptores α2 se unen a la noradrenalina y a la adrenalina, teniendo ligeramente más afinidad por noradrenalina, produciendo los siguientes efectos:
Vasoconstricción de arteriasFarmacología Humana, JJ Florez, 6ª edición, página 251, Tabla 16-3 Vasoconstricción de las arterias coronarias que suplen irrigación sanguínea al corazón y de las venas. Vasoconstricción de venas Disminución de la motilidad del músculo liso del tracto gastrointestinal Contracción de los genitales masculinos durante la eyaculación Son mediadores de la neurotransmisión en los nervios pre y possinápticos: disminuyendo la liberación de acetilcolina disminuyendo la liberación de noradrenalina Inhibición de la lipolisis en el tejido adiposo Inhibición de la liberación de insulina del páncreas Inducción de la liberación de glucagón del páncreas Agregación plaquetaria Secreción de las glándulas salivales Relajación del tracto gastrointestinal—efecto presináptico.
Mecanismo de acción Los receptores adrenérgicos α2 son miembros de una familia de receptores asociados a la proteína G. Con su activación, una proteína heterotrimérica G, llamada Gi inactiva a la adenilil ciclasa, que a su vez produce una disminución del segundo mensajero intracelular AMPc lo que conlleva a la apertura de un canal de K+. En otros sitios promueve el intercambio Na+/K+ y estimula la fosfolipasa Cβ2 que moviliza el ácido araquidónico y aumenta Ca++.
La relajación del tracto gastrointestinal por efecto inhibitorio presináptico ocurre por medio de la inhibición de la continua liberación de los efectos activadores sinápticos. Page 163
Agonistas Algunos agonistas de los receptores α2 adrenérgicos incluyen los medicamentos: adrenalina noradrenalina isoprenalina dexmedetomidina clonidina (antihipertensivo) lofexidina (antihipertensivo) xilazina (de uso veterinario como tranquilizante) tizanidina (en espasmos y calambres) guanfacina (antihipertensivo) clenbuterol (descongestivo y broncodilador)
La adrenalina tiene una afinidad mayor por el receptor que la noradrenalina, el cual a sus vez, tiene una mayor afinidad que la de la isoprenalina.
Antagonistas Algunos antagonistas de los receptores α2 adrenérgicos incluyen los medicamentos ''alfa bloqueantes: mirtazapina (antidepresivo noradrenérgico específico serotonérgico) yohimbina (impotencia sexual en hombres)MedlinePlus (en español). Extracto de corteza de yohimbe (Pausinystalia yohimbe Pierre ex Beille Rubiaceae). Último acceso 28 de abril de 2008. mianserina (antidepresivo tetracíclico)
Subtipos Existen tres subtipos de receptores α2: ADRA2A, ADRA2B, ADRA2C.
Véase también Receptor adrenérgico Receptor adrenérgico alfa 1 Receptor adrenérgico beta 1 Receptor adrenérgico beta 2
Referencias
Categoría:Receptores acoplados a proteínas G Categoría:Farmacodinámica