Un inhibidor de la recaptación de serotonina (por sus siglas en inglés, SRI) es un tipo de fármaco que actúa como un inhibidor de la recaptación del neurotransmisor serotonina (5-hidroxitriptamina o 5-HT) al bloquear la acción del transportador de serotonina (SERT). Esto a su vez conduce a un aumento de las concentraciones extracelulares de serotonina y, por tanto, a un aumento de la neurotransmisión serotoninérgica . Es un tipo de inhibidor de la recaptación de monoaminas, que incluyen inhibidores de la recaptación de dopamina e inhibidores de la recaptación de norepinefrina.
Los SRI no son sinónimos de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), ya que este último término suele utilizarse para describir la clase de antidepresivos del mismo nombre y porque los SRI, a diferencia de los ISRS, pueden ser selectivos o no selectivos en su acción. Por ejemplo, la cocaína, que inhibe de forma no selectiva la recaptación de serotonina, norepinefrina y dopamina, es un SRI pero no un ISRS.
Los SRI se usan predominantemente como antidepresivos (por ej., ISRS, SNRI y TCA), aunque también se usan comúnmente en el tratamiento de otras afecciones psicológicas, como los trastornos de ansiedad y trastornos alimentarios. Con menos frecuencia, los SRI también se usan para tratar una variedad de otras afecciones médicas, incluido dolor neuropático y fibromialgia (por ej., duloxetina, milnacipran), y la eyaculación precoz (por ej., dapoxetina), así como para medicamentos usados para hacer dieta (como es el caso de la sibutramina). Además, algunos fármacos utilizados clínicamente, como la clorfeniramina, el dextrometorfano y la metadona, poseen propiedades SRI secundarias a sus mecanismo principal de acción y esto contribuye a sus efectos secundarios y perfiles de interacción farmacológica.
Un tipo de fármaco estrechamente relacionado es un agente liberador de serotonina (SRA), un ejemplo del cual es la fenfluramina .
Comparación de SRI
Perfiles de unión +Afinidades de unión de SRI en Medicamento Citalopram 1.16 4070 28100 Desmetilcitalopram 3.6 1820 18300 Escitalopram 1.1 7841 27410 femoxetina 11.0 760 2050 fluoxetina 0.81 240 3600 fluvoxamina 2.2 1300 9200 norfluoxetina 1.47 1426 420 paroxetina 0.13 40 490 sertralina 0.29 420 25 Desmetilsertralina 3.0 390 129 zimelidina 152 9400 11700 Levomilnaciprán 19.0 10.5 venlafaxina 8.9 1060 9300 Vilazodona 1.6 Vortioxetina 5.4 amitriptilina 4.30 35 3250 clomipramina 0.28 38 2190 imipramina 1.40 37 8500
Ocupación SERT +Ocupación por tipo de SRI y sus dosis aprobadasMedicationDosage range(mg/day)~80% occupancy(mg/day)Ratio (dosage /80% occupancy)Citalopram20–40400.5–1Escitalopram10–20101–2Fluoxetine20–80201–4Fluvoxamine50–350700.71–5Paroxetine10–60200.5–3Sertraline25–200500.5–4Duloxetine20–120300.67–2Venlafaxine75–375751–5Clomipramine50–250105–25
Lista de SRI selectivos de SERT Existen muchos SRI, una variedad de los cuales se enumeran a continuación. Solo los SRI selectivos para SERT sobre los otros transportadores de monoamina (MAT) se enumeran a continuación. Para obtener una lista de los SRI que actúan en múltiples MAT, consulte otras páginas sobre inhibidores de la recaptación de monoaminas, como SNRI y SNDRI .
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)
Comercializados
Citalopram (Celexa) Dapoxetina (Priligy) Escitalopram (Lexapro, Cipralex) Fluoxetina (Prozac) Fluvoxamina (Luvox) Paroxetina (Paxil, Seroxat) Sertralina (Zoloft, Lustral)
Descontinuados
Indalpina (Upstene) Zimelidina (Normud, Zelmid)
Nunca comercializados
Alaproclato (GEA-654) Cericlamina (JO-1017) Desmetilcitalopram didesmetilcitalopram Femoxetina (FG-4963; Malexil) Ifoxetina (CGP-15,210-G) Omiloxetina Panuramina (WY-26,002) Pirandamina (AY-23,713) RTI-353 Seproxetina (( S )-norfluoxetina)
Inhibidores duales de la recaptación de serotonina y moduladores de los receptores de serotonina
Comercializados
Trazodona (Desyrel) Vilazodona (Viibryd) Vortioxetina (Trintellix)
Nunca comercializados
Cianopramina (Ro 11-2465) Litoxetina (SL-810,385) Lubazodona (YM-992, YM-35,995) SB-649,915
Inhibición de la recaptación de serotonina como efecto secundario más débil o no deseados
Comercializados
Dextrometorfano (DXM; Robitussin) Dextropropoxifeno (Darvon) Dimenhidrinato (Dramamina) Difenhidramina (Benadryl) Mepiramina (pirilamina) (Anthisan) Mifepristona (Korlym, Mifeprex)
Nunca comercializados
Delucemine (también un antagonista de NMDA ) Mesembrenona (también un inhibidor débil de la PDE4 (que se encuentra en Sceletium tortuosum (kanna)) Mesembrina (también un inhibidor débil de la PDE4 (que se encuentra en Sceletium tortuosum (kanna))Pharmaceutical compositions containing mesembrine and related compounds. U.S. Patent 6,288,104 (PDF) Roxindole (EMD-49,980) (también un agonista del receptor similar a 5-HT 1A y D <sub id="mwAYo">2</sub> )
Véase también
Uso recreativo del dextrometorfano
Referencias
Categoría:Fármacos del sistema nervioso Categoría:Antagonistas de la serotonina