La nafoxidina o clorhidrato de nafoxidina es un modulador selectivo del receptor de estrógeno tipo no esteroideo (SERM) o antiestrógeno parcial del grupo trifeniletileno, desarrollado para el tratamiento del cáncer de mama avanzado por Upjohn en la década de 1970, pero nunca se comercializó para ese uso. Se desarrolló aproximadamente al mismo tiempo que el tamoxifeno y el clomifeno, que también son derivados del trifeniletileno. El fármaco fue sintetizado originalmente por el programa de control de fertilidad en Upjohn como un anticonceptivo poscoital, pero posteriormente se reutilizó para el tratamiento del cáncer de mama. La nafoxidina se evaluó en ensayos clínicos en la ginecología oncológica incluyendo el tratamiento del cáncer de mama y se encontró que era eficaz. Sin embargo, produjo efectos secundarios que incluían dermatitis, ictiosis, pérdida parcial del cabello y fototoxicidad de la piel en casi todos los pacientes, lo que dio lugar a la interrupción de su desarrollo.
La nafoxidina es un ligando del receptor de estrógeno de acción prolongada, con una retención nuclear en el rango de 24 a 48 horas o más. Al iguel que el tamoxifeno, la nafoxidina actúa formando complejos no funcionales con los receptores naturales de estrógenos.
Comparación de la experiencia clínica inicial con antiestrógenos para el cáncer de mama avanzado.AntiestrógenoDosisAño(s)Tasa de respuestaEfectos adversosEtamoxitrifetol500–4,500 mg/día196025%Episodios psicóticos agudosClomifeno100–300 mg/día1964–197434%Risks of CataratasNafoxidina180–240 mg/día197631%Cataratas, Ictiosis, FotofobiaTamoxifeno20–40 mg/día1971–197331%Transient thrombocytopeniaaNotas de pie: a = "La principal ventaja de este fármaco es la baja incidencia de efectos secundarios problemáticos (25)." "Los efectos secundarios fueron generalmente leves (26)." Fuentes:
Referencias
Categoría:Fenol éteres Categoría:Antineoplásicos hormonales Categoría:Moduladores selectivos de los receptores estrogénicos