La subunidad Alfa5 del receptor tipo A del ácido gamma-aminobutírico
también conocido como GABRA5, es una proteína que en los seres humanos está codificada por el gen GABRA5.
Función El GABA es el principal neurotransmisor inhibidor que actúa en los receptores GABA-R del cerebro de los mamíferos, que son canales de cloruro activados por ligandos.
La conductancia de cloruro por estos canales puede ser modulada por agentes como las benzodiazepinas que se unen al receptor GABAA.
Se han identificado al menos 16 subunidades distintas de receptores GABAA. Se han descrito variantes de transcripciones que utilizan tres primeros exones alternativos no codificantes diferentes.
Ligandos selectivos de subunidades Investigaciones recientes han producido varios ligandos moderadamente selectivos para los receptores GABAA que contienen la subunidad α5. Estos han demostrado ser útiles para investigar algunos de los efectos secundarios de los fármacos benzodiazepínicos y no benzodiazepínicos, en particular los efectos sobre el aprendizaje y la memoria, como la amnesia anterógrada. Los agonistas inversos de esta subunidad tienen efectos nootrópicos y pueden ser útiles para el tratamiento de trastornos cognitivos como la enfermedad de Alzheimer.
Agonistas QH-ii-066 SH-053-R-CH3-2′F
Agonistas inversos
Basmisanil (RG-1662, RO5186582): derivado de Ro4938581, modulador alostérico negativo en GABA A α 5, en ensayos en humanos para el tratamiento del déficit cognitivo en el síndrome de Down . L-655,708 MRK-016 PWZ-029 : agonista inverso moderado Piridazinas Ro4938581 TB-21007 Significación clínica Existen 131 enfermedades descritas que coinciden con GABRA5
Véase también
Receptor GABA A
Referencias
Enlaces externos
En Genome:GABRA5 En MalaCards.Enfermedades que coinciden con:GABRA5 En Estudio de asociación del genoma completo (GWAS) GABRA5 en Reasonator
Categoría:Canales iónicos Categoría:Genes del cromosoma 15