Un antagonista irreversible es un tipo de antagonista que se une permanentemente a un receptor, ya sea mediante la formación de un enlace covalente al sitio activo, o, alternativamente, sólo mediante una unión con tanta fuerza que la tasa de disociación es efectivamente cero a escalas de tiempo relevantes.Goodman and Gilman's Manual of Pharmacology and Therapeutics. (11th edition, 2008). p25. ISBN 0-07-144343-6 Esto desactiva permanentemente el receptor y por lo general es seguido por una rápida internalización y reciclaje de la proteína receptora no funcional. Los inhibidores enzimáticos irreversibles que actúan de manera similar son clínicamente usados e incluyen medicamentos como la aspirina, el omeprazol y los inhibidores de la monoamino oxidasa. Rang and Dale's Pharmacology. (6th edition, 2007). p19. ISBN 0-443-06911-5
Otros ejemplos Fenoxibenzamina; Naloxona
Véase también Agonista irreversible Inhibidores enzimáticos irreversibles
Referencias
Categoría:Antagonistas de receptores